同为扩血管药，治疗作用有何大歧异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了亚胺类扩宽张甲状腺的减缓作用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩宽甲状腺减缓作用。

NO-cGMP 接收机通路减缓作用的阐述也为类固醇的研发除此以外了路径，一方面是提高某一组织内的 NO 沸点而发挥减缓作用，另外一方面是提高某些组织之中 cGMP 沸点。本期题目，我们就来讨论迄今都用的 PDE 类固醇。

本期题目：同为扩宽甲状腺药，病人减缓作用有何大相似之处？

迄今都用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用作病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其物理现象与副减缓作用长期存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类类固醇在应用作时需注意哪些后果？

参考解答

1. PDE-3 类固醇：格雅他酚、米力农

（1）格雅他酚

抑止肝细胞类固醇，其 CFDA 审批高血压为用作持续性跛行、持续性脑梗死开刀 (心源性脑梗死除外)，其他诊断应用参考如持续性 PCI 术后后高血压。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状合适增减副减缓作用。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验性，说明了格雅他酚在持续性脑卒之中方面十分相似布洛芬，肾衰竭血案的年肥胖率要比布洛芬组的更加较高，但惹来的头晕、腹痛、心悸、头晕和心动过速等更加少见，撤除格雅他酚的病患数量比撤除布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力减缓作用和肠胃类固醇，其 CFDA 审批高血压是用作其他治果欠佳的急慢性充血性心肌梗塞，其他诊断应用如病人脑干手术时较高心排血量。

其物理现象与副减缓作用有关，小副减缓作用时主要乏善可陈为正性肌力减缓作用，但当副减缓作用有所提高，远超到安定的最大者正性肌力物理现象时，其扩宽甲状腺减缓作用也随副减缓作用的提高而加强。

负荷副减缓作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢肌肉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。最大者日副减缓作用不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需适度及较慢滴注加速。

2. PDE-4 类固醇：伏格雷

FDA 审批用法用作胃癌肝细胞升高和真性红血球升高，提高肝细胞转换成，兼具正性肌力和雅在甲状腺减缓作用，易导致气泡潴留。作为 PDE3 减缓药也能减缓肝细胞的聚集。与格雅他酚、米力农、NSAIDs、抑止肝细胞类固醇等合用可提高发生并发症的后果。

此外，PDE-4 类固醇还有病人 COPD 的罗氟司雅、格雅司雅以及病人银屑病的埃利司雅，迄今尚无在要务上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、伐地那非、他远超那非、双嘧远超莫

（1）西地那非、伐地那非、他远超那非

此类类固醇最闻名，尤其用作男性勃起功能障碍的病人，由于是肠胃剂，也可用作提高淋巴标准型肠胃淋巴高热（美国 FDA 尚无审批将伐地那非用作病人此高血压）。

这一系列类固醇强制与任何基本概念的亚胺类固醇同时应用。应用作西地那非后 24 天内内或应用作他远超那非后 48 天内内忌讳应用作，即使在这些整整窗之后，可能仍长期存在较强的致心律失常减缓作用。另外，肠胃静脉闭塞性疾病 (PVOD) 比如说会被错误归为胃癌淋巴标准型肠胃淋巴高热，而肠胃肠胃药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病患的心甲状腺状态显着转好，故不推荐此类病患应用作。

雅别注意的是以上选择性的 PDE 类固醇如伏格雷、格雅他酚对于心肌梗塞（HF）病患有潜在危害，要评量后果。而 PDE-5 类固醇对有临界性心律失常和/或较高容量大状态的 HF 病患有应用作后果。

（2）双嘧远超莫

CFDA 高血压用作抑止肝细胞聚集、持续性高血压。此外，可借用作持续性脑卒之中（与布洛芬合用），用作华法林的辅助病人以增强其抑止栓减缓作用（如 FDA 高血压防止脑干瓣膜置换术术后高血压），以及乳腺癌综合症。

PDE-5 类固醇还有未在要务上市的病人病人毛细甲状腺哮喘、喘息标准型毛细甲状腺炎的巴扎普司雅等。

4. 非选择性 PDE 类固醇：茶碱类类固醇

作为毛细甲状腺扩宽张剂其支配慢性哮喘的能力在于有抑止炎、免疫调节及确保毛细甲状腺的减缓作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、不经支配的惊厥病患禁用。而多索茶碱过敏反应肥胖率较少，诊断耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登